SBE-β-CD（Captisol®）入門：難溶性薬を「溶かして安定化」する古典的3報
最終更新：2026-01-03
本ページは、添付ファイル（Web of Science 出力）に含まれる3報のみを対象に、一般の方にもわかりやすい形でポイントをまとめた研究紹介です。
（医療・健康に関する内容は研究紹介であり、個別の治療や使用を推奨するものではありません。）
SBE-β-CDとは？（まず結論）
- シクロデキストリン（CD）は、ドーナツ状の分子で、内側の空洞に別の分子を“包み込む”（包接）ことができます。
- SBE-β-CD（sulfobutylether‑β‑cyclodextrin）は、β‑CDを改良して水に溶けやすくし、さらに注射製剤で使える安全性を意識して開発された代表的な誘導体です。
- 目的はシンプルで、水に溶けにくい薬を溶かしやすくし、安定に保つことです。
3報でわかる「溶かす→製剤化→製造」の流れ
- 総論（レビュー）：SBE-β-CD（Captisol®）の開発史と、注射で使える溶解化・安定化剤としての位置づけ
- 応用（吸入粉末）：SBE-β-CD包接体をスプレードライし、“肺に届く粉末”としての設計まで落とし込む
- 製造（連続プロセス）：凍結乾燥の代替として電界紡糸（エレクトロスピニング）で再溶解粉末を連続製造
論文ごとのやさしい解説
1) SBE-β-CD（Captisol®）の“物語”と実装（Int. J. Pharm., 2020｜レビュー）
このレビューは、SBE-β-CDが 「注射で使える溶解化・安定化剤」として開発されていく背景を、研究の動機や経緯も含めてまとめています。
特に、平均置換度（平均で何本の置換基が付いているか）を持つ特定グレードが Captisol® として商用化され、複数の注射製剤に採用された点が紹介されています。
一般向けポイント
– “薬が効く”以前に、薬を水に溶かして安全に投与できる形にすることが大きな壁になる場合があります。
– SBE-β-CDは、そうした壁を越えるための「縁の下の力持ち」になり得ます。
2) 肺に届ける：SBE-β-CD包接体の吸入用粉末（Eur. J. Pharm. Biopharm., 2017）
天然フラボノイド フィセチン（fisetin） の溶解性改善を目的に、複数のCDと比較しつつ SBE-β-CDが高い複合化効率を示したこと、さらに溶液をスプレードライして吸入用粉末（DPI）として設計・評価した研究です。
溶けやすさだけでなく、粉末としてのエアロゾル化特性（肺に届く粒子割合）を改善する工夫（例：ロイシン添加）まで踏み込んでいます。
一般向けポイント
– 吸入薬では「溶ける」だけでなく、肺の奥まで届く“飛び方”が重要です。
– CDは“溶かす役”、添加剤は“飛ばす役”という役割分担で製剤が設計されます。
3) つくり方を変える：凍結乾燥の代替としての連続製造（J. Control. Release, 2019）
難溶性の抗真菌薬 ボリコナゾール（voriconazole） とSBE-β-CDを用い、凍結乾燥（フリーズドライ）製剤の代替として、高スループットのエレクトロスピニングで再溶解粉末を作る試みです。
粉末は短時間で透明に再溶解することが示され、連続プロセスとしての生産性も議論されています。
一般向けポイント
– 同じ成分でも、製造法が変わるとコスト・品質・供給安定性に影響します。
– SBE-β-CDは、ここでは“包接”だけでなく、プロセス上の準ポリマー的ふるまいも活用されています。
まとめ
SBE-β-CD（Captisol®）は、難溶性薬の課題を「包接」で解決し、
（A）注射で使える溶解化・安定化、（B）吸入粉末などの剤形設計、（C）連続製造プロセスへの展開、へと広がってきたことが、古典的3報から読み取れます。
参考文献（添付ファイル内の3報）
- Sulfobutylether-β-cyclodextrin
INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICS, 2020, 583, 119396
DOI: 10.1016/j.ijpharm.2020.119396 - Design and development of dry powder sulfobutylether-β-cyclodextrin complex for pulmonary delivery of fisetin
EUROPEAN JOURNAL OF PHARMACEUTICS AND BIOPHARMACEUTICS, 2017, 113, 1–10
DOI: 10.1016/j.ejpb.2016.11.036 - Continuous alternative to freeze drying: Manufacturing of cyclodextrin-based reconstitution powder from aqueous solution using scaled-up electrospinning
JOURNAL OF CONTROLLED RELEASE, 2019, 298, 120–127
DOI: 10.1016/j.jconrel.2019.02.019
English Version
SBE‑β‑CD (Captisol®) Primer: Three Classic Papers on Solubilization and Stabilization of Poorly Soluble Drugs
Last updated: 2026-01-03
This page is a plain‑language research summary based only on the three papers included in the attached Web of Science export.
(Health/medical content is for research communication only and is not medical advice.)
What is SBE‑β‑CD?
- Cyclodextrins (CDs) are donut‑shaped molecules that can host guest molecules via inclusion complexation.
- SBE‑β‑CD (sulfobutylether‑β‑cyclodextrin) is a β‑CD derivative engineered to be highly water‑soluble and suitable as a parenteral solubilizer/stabilizer.
- Core purpose: make poorly soluble drugs more soluble and more stable in aqueous formulations.
What these three classic papers show
- History & positioning (review): how SBE‑β‑CD (Captisol®) was developed and implemented as a safe solubilizer/stabilizer for injectables
- Dosage‑form design: spray‑dried inhalable powders of SBE‑β‑CD inclusion complexes
- Manufacturing innovation: continuous electrospinning as an alternative to freeze‑drying for reconstitution powders
Plain‑language summaries
1) The story behind Captisol® (International Journal of Pharmaceutics, 2020 | Review)
This review discusses the motivation, research background, and early development of SBE‑β‑CD as a parenterally safe solubilizer and stabilizer, including the commercial grade known as Captisol®.
– Takeaway: enabling safe aqueous administration can be as critical as the active drug itself.
2) Inhalable dry powder design (European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, 2017)
A study on improving the solubility of fisetin via complexation with cyclodextrins, where SBE‑β‑CD showed high complexation efficiency, followed by spray‑drying to engineer inhalable dry powders with improved aerosolization.
– Takeaway: inhalation requires both solubility and aerodynamic performance.
3) Continuous alternative to freeze‑drying (Journal of Controlled Release, 2019)
A formulation/manufacturing study producing reconstitution powders of voriconazole with SBE‑β‑CD using high‑throughput aqueous electrospinning, highlighting rapid reconstitution and the promise of a scalable continuous process.
– Takeaway: process innovation can reshape cost, capacity, and robustness of pharmaceutical supply.
References (only the three papers in the attached file)
- Sulfobutylether-β-cyclodextrin
INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICS, 2020, 583, 119396
DOI: 10.1016/j.ijpharm.2020.119396 - Design and development of dry powder sulfobutylether-β-cyclodextrin complex for pulmonary delivery of fisetin
EUROPEAN JOURNAL OF PHARMACEUTICS AND BIOPHARMACEUTICS, 2017, 113, 1–10
DOI: 10.1016/j.ejpb.2016.11.036 - Continuous alternative to freeze drying: Manufacturing of cyclodextrin-based reconstitution powder from aqueous solution using scaled-up electrospinning
JOURNAL OF CONTROLLED RELEASE, 2019, 298, 120–127
DOI: 10.1016/j.jconrel.2019.02.019
