Carboxymethyl β-Cyclodextrins 2025 Papers リスト
シクロデキストリン（CD）は、その独特な環状構造を活用し、薬物の溶解性向上やキラル識別において重要な役割を果たしている。本研究では、カルボキシメチル-β-シクロデキストリン（CM-β-CD）を用いたキャピラリー電気泳動によるアムロジピン（AML）のキラル識別機構が解析された。最適な条件（50 mMリン酸緩衝液 pH 4.0 + 2.5 mg mL⁻¹ CM-β-CD）を設定することで、AMLのエナンチオマーを明確に分離できた。計算化学的解析により、(S)-AMLが(R)-AMLよりも安定なCM-β-CD複合体を形成することが示され、その結果、(S)-AMLの移動時間が延長されるメカニズムが明らかになった。さらに、シクロデキストリンの別の応用として、多孔質シクロデキストリンポリマー（PCDP）が合成され、難溶性薬物の溶解性および経口バイオアベイラビリティの向上に寄与することが確認された。イブプロフェン（IBU）をモデル薬物として使用した実験では、PCDPの利用によりIBUの溶解速度が向上し、血漿中濃度（Cmax）は約3倍、血中濃度曲線下面積（AUC）は約4倍増加した。また、Caco-2細胞を用いた試験では、PCDPが良好な生体適合性を示すことが確認された。これらの研究は、シクロデキストリンの構造制御による医薬品の性能向上や選択的相互作用の理解に貢献し、新たなドラッグデリバリーシステムの開発に有望な知見を提供している。
Cyclodextrins (CDs) play a crucial role in pharmaceutical applications by enhancing drug solubility and enabling chiral recognition. This study investigated the chiral recognition mechanism of amlodipine (AML) using capillary electrophoresis with carboxymethyl-β-cyclodextrin (CM-β-CD). Under optimized conditions (50 mM phosphate buffer at pH 4.0 + 2.5 mg mL⁻¹ CM-β-CD), AML enantiomers were successfully separated. Computational chemistry analysis revealed that (S)-AML formed a more stable complex with CM-β-CD than (R)-AML, leading to an extended migration time for (S)-AML. Another application of cyclodextrins was explored through the synthesis of a porous cyclodextrin polymer (PCDP) designed to improve the solubility and bioavailability of poorly soluble drugs. Using ibuprofen (IBU) as a model drug, PCDP significantly enhanced IBU dissolution, with a threefold increase in maximum plasma concentration (Cmax) and a fourfold increase in area under the concentration-time curve (AUC). Additionally, biocompatibility tests using Caco-2 cells confirmed that PCDP exhibited good biological compatibility. These findings contribute to the development of cyclodextrin-based drug delivery systems, demonstrating the potential of structural modifications in improving pharmaceutical performance and selective interactions.
