キーワード / Keywords
1. β-シクロデキストリンポリマー（β-Cyclodextrin Polymer）
日本語： 分子を包み込むβ-シクロデキストリンを、繊維や架橋網目、複合材料へ組み込んだ素材です。保持、徐放、吸着、抗菌などの機能を設計できます。
English: A material that integrates β-cyclodextrin cavities into fibers, cross-linked networks, or composites for controlled release, adsorption, and antimicrobial functions.
2. 包接複合体（Inclusion Complex）
日本語： β-シクロデキストリンの空洞へ別の分子が入り込んだ構造です。水に溶けにくい成分の扱いやすさを高め、安定化や放出制御に役立ちます。
English: A host-guest structure in which a molecule enters the cyclodextrin cavity, supporting solubilization, stabilization, and controlled release.
3. エレクトロスピニング（Electrospinning）
日本語： 高電圧を利用して溶液から微細な繊維を作る方法です。大きな表面積を持つ薄い材料を形成でき、薬物を長時間放出する担体に利用されます。
English: A high-voltage technique for producing fine fibers with large surface area, useful as thin carriers for sustained drug delivery.
4. 第四級化抗菌材料（Quaternized Antimicrobial Material）
日本語： 正電荷を持つ官能基を導入し、細菌の細胞表層へ結合しやすくした材料です。水中病原菌を捕捉し、不活化する用途が検討されています。
English: A positively charged material designed to bind bacterial cell-envelope components and support pathogen capture and inactivation.
5. 循環型水処理（Circular Water Treatment）
日本語： 汚染物質を除くだけでなく、材料の回収、再生、再利用、廃棄物削減まで考える水処理です。連続運転と実排水での評価が重要です。
English: Water treatment that considers pollutant removal together with material recovery, regeneration, reuse, waste reduction, and continuous operation.
日本語版
導入
β-シクロデキストリンは、中央に分子サイズの空洞を持つ環状オリゴ糖です。この空洞へ特定の分子を取り込む機能を、繊維、架橋高分子、複合材へ組み込むと、薬をゆっくり放出する材料や、水中の有害物質・病原菌を取り除く材料へ展開できます。
ここでは、眼の周囲で薬物を持続放出する繊維状インサート、水中病原菌の細胞表層を狙う第四級化シクロデキストリンポリマー、排水処理用β-シクロデキストリン複合材の研究動向を紹介します。三つの研究は、空洞による分子認識と、高分子材料としての形状・耐久性を組み合わせる点でつながっています。
研究内容
1. ポリマーを追加せず、眼の周囲で薬を長時間放出
Polymer-free electrospun hydroxypropyl-β-cyclodextrin inserts for sustained ocular delivery of fenofibrate: a novel approach for management of posterior segment ocular disease
- 水に溶けにくいフェノフィブラートを、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンとの包接複合体にしました。
- 別の高分子を加えず、エレクトロスピニングで均一な繊維状インサートを作製しました。
- 繊維径は2.04～2.75 µmで、薬物搭載量は最大8.56重量％でした。
- 薬物濃度を高めると、包接される割合は2.5％搭載時の74％から、10％搭載時の23％へ低下しました。
- 初期の急激な放出を2％未満に抑え、168時間にわたる持続放出を示しました。
- 24時間の強膜透過試験では0.35～0.5％の薬物透過が確認され、遊離薬物では検出されませんでした。
- 細胞生存率はすべての処方で85％を超え、刺激性試験でも大きな問題は示されませんでした。
- 血管新生に関する細胞試験では、薬物量に応じた抑制作用が確認されました。
2. 細菌の細胞表層を狙う抗菌性シクロデキストリンポリマー
Preparations of cell envelope-targeting quaternized cyclodextrin polymer material against recalcitrant waterborne pathogens
- 第四級アンモニウム基を持つシクロデキストリンを、β-シクロデキストリンオリゴマー網目へ架橋しました。
- 正電荷を持つ部位と天然型シクロデキストリン部位を、一つの材料内に配置しました。
- 細菌の細胞表層を構成する五つの主要成分に対する結合を調べました。
- 不活化速度への影響は、リポ多糖、ペプチドグリカン、カルジオリピン、ホスファチジルグリセロール・ホスファチジルエタノールアミンの順でした。
- 大腸菌と薬剤耐性を含む複数のESKAPE病原菌に対し、1.7～9.2 logの不活化性能を示しました。
- 模擬水だけでなく、天然水でも効果を確認しました。
- 材料を充填したカラムは、天然水200細孔容積を処理した後も、大腸菌を96.8％超除去しました。
- 水中病原菌に対する広域・長期型抗菌材料の設計指針を示しています。
3. β-シクロデキストリン複合材による水処理を体系化
β-Cyclodextrin-based composites for wastewater treatment: Recent advances, challenges, and future perspectives
- 2021～2026年に報告されたβ-シクロデキストリン系水処理材料を整理しました。
- 対象には医薬品、染料、農薬、重金属、PFASなどの新興汚染物質が含まれます。
- 遊離β-シクロデキストリンの回収性、構造安定性、再利用性の弱点を、固定化や架橋で補う方法を比較しました。
- 高分子、バイオマス、炭素材料、磁性粒子、MOF、COF、光触媒、膜との複合化が取り上げられました。
- 除去機構として、包接、界面相互作用、吸着、光触媒分解、膜分離を検討しました。
- 密度汎関数法、分子動力学、分子ドッキング、人工知能による解析と性能予測も紹介されました。
- 実用化には、試験法の標準化、連続流・実排水での検証、成分溶出、再生廃棄物、製造費、スケールアップ、ライフサイクル評価が課題です。
研究全体の意義
三つの研究は、β-シクロデキストリンポリマーが「分子を包む材料」から、薬物の放出時間、細菌との界面反応、水中汚染物質の選択的除去を制御する機能性プラットフォームへ発展していることを示しています。眼科用インサートでは包接と繊維化を組み合わせ、水中病原菌対策では正電荷と高分子網目を利用します。水処理複合材では、分子認識に回収性、耐久性、分離機能を加えます。
今後は、眼組織での長期安全性と薬効、天然水・実排水中での連続運転、材料の再生と再利用、成分溶出、量産性を確認することが重要です。β-シクロデキストリンポリマーは、医療と環境の両分野で、必要な分子を保持し、不要な対象を選択的に除く材料として期待されます。
English Version
β-Cyclodextrin Polymers for Drug Delivery, Water Safety, and Environmental Remediation
Introduction
β-Cyclodextrin is a cyclic oligosaccharide with a molecular-scale cavity. When this molecular-recognition function is integrated into fibers, cross-linked polymers, or composite materials, it can support sustained drug release and the removal of contaminants or pathogens from water.
The studies highlighted here address a fibrous insert for sustained ocular delivery, a quaternized cyclodextrin polymer targeting bacterial cell envelopes, and recent developments in β-cyclodextrin composites for wastewater treatment. They share a common strategy: combining host-guest recognition with the form, stability, and processability of polymer materials.
Research Highlights
1. Polymer-Free Fibrous Inserts for Sustained Ocular Delivery
- Poorly water-soluble fenofibrate was complexed with hydroxypropyl-β-cyclodextrin.
- Uniform fibrous inserts were produced by electrospinning without adding a separate polymer.
- Fiber diameters ranged from 2.04 to 2.75 µm, and drug loading reached 8.56% by weight.
- Increasing drug loading reduced the complexed fraction from 74% at 2.5% loading to 23% at 10% loading.
- Drug release continued for 168 hours with a burst release below 2%.
- Ex vivo transscleral testing showed 0.35–0.5% penetration within 24 hours, compared with undetectable penetration for free fenofibrate.
- Cell viability remained above 85% for all formulations, and irritation testing showed minimal effects.
- Cell-based angiogenesis studies demonstrated dose-dependent biological activity.
2. A Cyclodextrin Polymer Targeting Bacterial Cell Envelopes
- Quaternary-ammonium-functionalized cyclodextrin units were cross-linked into a β-cyclodextrin oligomer network.
- Positively charged and natural cyclodextrin sites were coordinated within one material.
- Binding to five major bacterial cell-envelope components was evaluated.
- Effects on inactivation kinetics followed the order lipopolysaccharide, peptidoglycan, cardiolipin, and phosphatidylglycerol approximately equal to phosphatidylethanolamine.
- The material achieved 1.7–9.2 log inactivation against E. coli and several drug-resistant ESKAPE pathogens.
- Performance was demonstrated in both simulated and natural water.
- A packed column maintained more than 96.8% E. coli removal after treatment of 200 pore volumes of natural water.
- The study provides a design strategy for broad-spectrum, long-lasting antimicrobial water-treatment materials.
3. Mapping β-Cyclodextrin Composites for Wastewater Treatment
- The review assessed β-cyclodextrin water-treatment materials reported from 2021 to 2026.
- Target contaminants included pharmaceuticals, dyes, pesticides, heavy metals, PFAS, and other emerging pollutants.
- Immobilization and cross-linking were compared as solutions to the limited recovery, stability, and reuse of free β-cyclodextrin.
- Composite partners included polymers, biomass, carbon materials, magnetic particles, MOFs, COFs, photocatalysts, and membranes.
- Removal mechanisms included inclusion, interfacial interactions, adsorption, photocatalytic degradation, and membrane separation.
- Density-functional theory, molecular dynamics, molecular docking, and artificial intelligence were discussed for interpretation and prediction.
- Practical challenges include standardized testing, continuous-flow and real-wastewater validation, leaching, regeneration waste, cost, scale-up, and life-cycle assessment.
Overall Significance
Together, these studies show that β-cyclodextrin polymers are evolving from molecular containers into functional platforms that control release time, bacterial-interface interactions, and selective pollutant removal. Ocular inserts combine inclusion with fiber formation. Antimicrobial materials combine positive charge with a polymer network. Water-treatment composites add recoverability, durability, and separation functions to molecular recognition.
Future development should evaluate long-term ocular safety and efficacy, continuous operation in natural and real wastewater, material regeneration and reuse, component leaching, and scalable manufacturing. β-Cyclodextrin polymers offer a shared material concept for retaining useful molecules and selectively removing harmful targets in medical and environmental applications.
References / 文献
- Rezania, S.; Cho, J.; Beygisangchin, M.; Ghasemlou, M.; Park, J.; Mojiri, A.; Behroozi, A. H. β-Cyclodextrin-based composites for wastewater treatment: Recent advances, challenges, and future perspectives. Carbohydrate Polymers 391 (2026), 125811. DOI: 10.1016/j.carbpol.2026.125811
- Mishra, D.; Saini, J.; Costa, G.; Sigurdsson, H. H.; Serro, A. P.; Kalesnykas, G.; Donnelly, R. F.; Vora, L. K.; Singh, T. R. R. Polymer-free electrospun hydroxypropyl-β-cyclodextrin inserts for sustained ocular delivery of fenofibrate: a novel approach for management of posterior segment ocular disease. International Journal of Pharmaceutics 703 (2026), 127350. DOI: 10.1016/j.ijpharm.2026.127350
- Lu, Z.; Zhao, D.; Wang, K.; Zhang, H.; Cai, X. Preparations of cell envelope-targeting quaternized cyclodextrin polymer material against recalcitrant waterborne pathogens. Journal of Environmental Chemical Engineering 14(6) (2026), 124977. DOI: 10.1016/j.jece.2026.124977